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COMO OS ANESTÉSICOS LOCAIS ATUAM?

Quarta-feira, 23.11.11




Existem várias teorias que tentam explicar como os anestesicos locais atuam, porém a teoria mais sustentada atualmente é a seguinte: Os anestesicos locais atuam por ligação com receptores específicos no canal de sódio, na sua superfície externa ou na superfície exoplásmatica interna. Quando os anestesicos ganham acesso aos receptores, diminui ou elimina a permeabilidade aos íons sódio, e a condução nervosa é interrompida. Há, pelo menos, 4 sítios específicos no canal de sódio, em que as drogas podem alterar a condução nervosa, são estes sítios: Dentro do canal de sódio, na superfície externa do canal de sódio, e em portões de atividade ou inativação.



Um fato adicional deve ser considerado com relação ao ponto de ação dos anestesicos locais nos nervos mielinizados. A bainha de mielina isola o axônio elétrica e farmacologicamente. O único ponto em que as moléculas do anestésico local tem acesso à membrana nervosa é nos nodos de Ravier, onde os canais de sódio são encontrados em abundância. As alterações iônicas que se desenvolve durante a condução do impulso tambéms e origina nos nodos. Como o impulso pode saltar ou desviar de um ou dois nodos bloqueados e continuar sua trajetória, serão necessário dois ou três nodos imediatamente adjacentes bloqueados para a solução anestesica ser eficaz.

Sequência da ação anestésica:

1. Deslocamento dos íons cálcio do sítio receptor dos canais de sódio, o que permite...
2. Ligação da molécula de anestésico local a este sítio receptor, o que então produz...
3. Bloqueio do canal de sódio, e uma...
4. Diminuição da condutância de sódio, que leva a...
5. Depressão da taxa de despolarização elétrica, e uma...
6. Falha de desenvolvimento dos potenciais de ação propagados, o que é chamado...
8. Bloqueio de condução.

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